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4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺

4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺(4-[6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide)

CAS: 387867-13-2

化学式: C31H42N6O4

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  2. 产品
  3. 有机原料
  4. 氨基化合物
  5. 4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺
中文名 4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺
英文名 4-[6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide
别名 坦度替尼
坦度替尼(对照品)
坦度替尼(标准品)
4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺
英文别名 MLN518
MLN 518
CT53518
CT 53518
Tandutinib
Unii-E1io3icj9a
Tandutinib(TINIBS)
Tandutinib (MLN518)
Tandutinib(CT 53518)
(4-(6-Methoxy-7-(3-piperidylpropoxy)quinazolin-4-yl)piperazinyl)-N-(4-(methylethoxy)phenyl)carboxamide
4-[6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide
4-[6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-[4-(1-methylethoxy)phenyl]piperazine-1-carboxamide
4-(6-Methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl)piperazine-1-carboxylic acid (4-isopropoxyphenyl)amide
4-[6-Methoxy-7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]-N-[4-(1-methylethoxy)phenyl]-1-piperazinecarboxamide
1-Piperazinecarboxamide, 4-(6-methoxy-7-(3-(1-piperidinyl)propoxy)-4-quinazolinyl)-N-(4-(1-methylethoxy)phenyl)-
CAS 387867-13-2
化学式 C31H42N6O4
分子量 562.7
InChI InChI=1/C31H42N6O4/c1-23(2)41-25-10-8-24(9-11-25)34-31(38)37-17-15-36(16-18-37)30-26-20-28(39-3)29(21-27(26)32-22-33-30)40-19-7-14-35-12-5-4-6-13-35/h8-11,20-23H,4-7,12-19H2,1-3H3,(H,34,38)
密度 1.213±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点 177-178°C
沸点 769.5±60.0 °C(Predicted)
闪点 419.2°C
蒸汽压 1.35E-23mmHg at 25°C
溶解度 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
折射率 1.61
酸度系数 13.39±0.70(Predicted)
存储条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
外观 固体
颜色 White to Off-White
体外研究 与Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50为 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13 和Molm-14细胞时,IC50为 10 nM。Tandutinib 作用于 FLT3-ITD阳性Molm-14细胞而不是FLT3-ITD阴性THP-1细胞,因为特定抑制FLT3,处理24和96小时,分别引起显著凋亡达51%和78%。 与作用于患AML的ITD阴性患者相比,Tandutinib 优先抑制患AML的FLT3 ITD阳性患者体内爆发式集落生长,而不影响正常人祖细胞形成集落。加入低纳摩尔Tandutinib 显著降低Cytarabine 或Daunorubicin的量,而Cytarabine 或 Daunorubicin 是获得抗增殖效果所必需的,说明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin联用大大增强协同作用。
体内研究 Tandutinib按60 mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著提高携带表达W51 FLT3-ITD 突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命, 而作用于小鼠骨髓移植模型,显著降低死亡率。 Tandutinib按180 mg/kg 剂量每天处理两次,对正常造血功能产生轻微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病。

4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.777 ml8.885 ml17.771 ml
5 mM0.355 ml1.777 ml3.554 ml
10 mM0.178 ml0.889 ml1.777 ml
5 mM0.036 ml0.178 ml0.355 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺 - 简介

4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺是一种有机化合物,常用缩写为MPPF。

性质:
MPPF是一种白色或类白色结晶固体。它是一种非极性溶剂中可溶的,并且可以通过颜色测定进行质量检测。

用途:
MPPF广泛应用于神经影像学研究中,特别是用于神经受体正电子发射断层扫描(PET)显像。它是一种选择性的α7乙酰胆碱受体拮抗剂,可以用于研究α7乙酰胆碱受体在中枢神经系统中的分布和功能。

制法:
MPPF的合成较为复杂,一般包括多个步骤的化学反应。具体制法可以参考相关的合成文献或专利。

安全信息:
根据目前的资料,MPPF在一般工作条件下对人体无明显的毒性,但仍需要遵循实验室安全操作规范。在使用时应避免直接接触皮肤和吸入其粉尘或蒸气。在处理和储存时,应遵守相关的安全操作规程和规定。
最后更新:2024-04-10 22:29:15
4-[6-甲氧基-7-(3-哌啶-1-基丙氧基)喹唑啉-4-基]-N-(4-异丙基氧苯基)哌嗪-1-甲酰胺
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